Янтарный полуальдегид

Глутаминовая кислота: источник энергии для мозга

Янтарный полуальдегид

Глутаминовая кислота (глутамат) – рабочая лошадка, которая впахивает за четверых, обеспечивая работу нервной системы.  В головном мозге существует целая глутаматэргическая система: более миллиона нервных клеток работают, принимая и передавая сигналы с помощью глутамата.

Это основной возбуждающий нейромедиатор, который держит нервную систему в тонусе.

 Он  обеспечивает высшие функции Центрального компьютера – головного мозга: способность к обучению,  хранение и переработка информации – память и интеллект, способность к концентрации внимания и сохранению высокой мотивации, он связывает отдельные участки центральной нервной системы, синхронизирует различные процессы, в результате чего Мозг реагирует на стимулы из внешней среды, как единое целое.  Глутаминовая кислота – это аминокислота воли и разума. Подробнее о ее работе, как медиатора нервной системы читайте здесь. http://zaryad-zhizni.ru/glutaminovaya-kislota-i-mozg-1/

     Энергетическая функция

Глутаминовая кислота – вещество, которое наряду с глюкозой служит источником питания для клеток головного мозга.

 Проникая в митохондрии – энергетические станции клетки, глутамат окисляется с помощью ферментов, превращаясь в α-кетоглутарат, который сжигается  в дыхательной цепи с выходом энергии, запасаемой в виде АТФ.

  Эта реакция идет в присутствии пиридоксальфосфата – витамина В-6, и если недостатка глутамата в питании не бывает, то гиповитаминоз – дело обычное, в результате чего головному мозгу может тупо не хватать энергии на работу, а человек, вместо того чтобы возместить недостающий витамин, ругает себя за лень или того не лучше, считает себя неспособным к интеллектуальному труду. Хорошая мысль: во время повышенной учебной или мозговой нагрузки питаться продуктами, содержащими в больших количествах пиридоксальфосфат для обеспечения энергией работающую с высокой нагрузкой нервную систему.  Это в первую очередь кедровые орехи, а также грецкие орехи и  фундук, фасоль, рыба – тунец, скумбрия. Помните: мозг питается не только глюкозой, но и глутаматом, однако без витамина В-6 он не сможет переварить эту еду: зуб неймет. Так что не морите свою рабочую лошадку голодом, дайте ей питание: и это вовсе не сладкие пастилки, а орехи и жирная рыбка.

Синтетическая функция

В головном мозге глутамат является предшественником других веществ, также необходимых для его нормальной работы. С помощью фермента с мудреным названием глутаматдекарбоксилаза, он превращается в γ-аминомасляную кислоту, сокращенно называемую ГАМК.  Фермент отщепляет один из кислотных хвостов, и активатор превращается в тормоз.

Природа очень мудро придумала: если глутамат – это основной возбуждающий медиатор, то ГАМК –  основной тормозный, и глушит его сигналы. Реакция идет опять же в присутствии пиридоксальфосфата – витамина В — 6, куда же без него.

Большие дозы глутамата вредны для клеток нервной системы, постоянное возбуждение, в которое они приходят, может проявляться как повышенная раздражительность, немотивированная агрессивность, навязчивые мысли, навязчивые внутренние диалоги, а также судороги.

В нормальных условиях все эти неприятности убирает ГАМК, но чтобы произошел волшебный процесс превращения, необходима добрая фея – витамин В-6.

Так что если вы внезапно  заметили, что мир ополчился против вас, есть смысл погрызть кедровые орешки, возможно, мир станет к вам гораздо дружелюбнее.

Дальнейшие превращения ГАМК идут в митохондриях в присутствии кислорода и обеспечивают энергией нервные клетки.

Под действием фермента трансаминазы ГАМК претерпевает волшебное превращение: фермент отсекает аминную голову и вместо нее приставляет кислород, так получается янтарный полуальдегид.

Янтарный полуальдегид вступает в дыхательную цепь, улучшая утилизацию энергетических полуфабрикатов: пировиноградной кислоты (пирувата), яблочной кислоты (малата), молочной кислоты (лактата), глутаминовой кислоты и жирных кислот. Таким образом клетка освобождается от кислых продуктов, которые накапливаются в ней при интенсивной работе и недостатка кислорода и могут послужить причиной ее гибели.

Янтарный полуальдегид способен окисляться далее до янтарной кислоты (сукцината).

 Сукцинат является мощным источниками энергии для нервных клеток. В условиях гипоксии (недостатка кислорода) дыхательные процессы в митохондриях переключаются на его утилизацию, вырабатывая необходимую клетке энергию в виде АТФ.

 Любая чрезмерная нагрузка на организм: интенсивная работа, как физическая, так и умственная, заболевания, травмы, стрессы вызывает дополнительную потребность мозга в кислороде, возникает относительная гипоксия, т.е. для интенсивной нагрузки кислорода не хватает, и мозг начинает получать энергию через т.н. аминобутиратный шунт.

Название он получил по второму, номенклатурному наименованию ГАМК – γ-аминобутират.

Глутаминовая кислота перегоняется на ГАМК, а та в митохондриях через янтарный полуальдегид превращается в сукцинат, который дает дополнительную энергию. В условиях стресса, которым является любая интенсивная работа, потребность мозга в глутамате резко возрастает, и его достаточное количество оказывает антистрессорное действие, позволяя организму выдерживать нагрузки.

Глутаминовая кислота участвует в синтезе другого нейромедиатора – ацетилхолина через захват аммиака и превращение в глутамин. Из глутамата через глутатион образуются регуляторные пептиды мозга. Замыкаясь в циклическую форму – пироглутамат, он участвует в синтезе нейропептидов:

  • люлиберина – гормона, стимулирующего выработку женских половых гормонов,
  • тиролиберина – стумулирующего выработку гормонов щитовидной железы,
  • нейротензина – гормоноподобного вещества, снижающего артериальное давление, регулирующего уровень сахара в крови и стимулирующего выработку веществ, которые в свою очередь заставляют яичники вырабатывать женские половые гормоны,
  • бомбезина – гормоноподобного вещества, повышающего артериальное давление, стимулирующего выработку желудком и поджелудочной железы пищеварительных соков.

Антитоксическая функция

В процессе работы в нервных клетках накапливается аммиак – ядовитое вещество, способное вызвать гибель нейронов, поэтому его необходимо срочно обезвредить. В роли МЧС выступает глутамат, который связывая аммиак, превращается в глутамин, а тот с током крови переносится в печень, где отщепляет аммиак. Процесс обезвреживания аммиака идет с затратой энергии.

Глутамат + NH3 + АТФ → Глутамин + АДФ + Н3Р04.

Накопление глутамина в клетках нейроглии приводит к повышению в них осмотического давления, набуханию астроцитов и в больших количествах может вызвать отек мозга.

Снижение концентрации глутамата в центральной нервной системе нарушает аминокислотный обмен и тормозит синтез необходимых для работы нейромедиаторов и нейропептидов, что нарушает проведение нервного импульса по нейронам.

В обычных условиях люди потребляют достаточное количество глутамата с пищей, и дефицит этой аминокислоты – редкое явление, однако он может возникнуть в связи с экстремальными условиями: высокая или низкая температура окружающей среды, болезни, травмы, интенсивные физические или умственные нагрузки.

О том, где взять глутаминовую кислоту читайте здесь: http://zaryad-zhizni.ru/istochniki-glutaminovoy-kislotyi/

Источник: https://zaryad-zhizni.ru/glutaminovaya-kislota-istochnik-energii/

Натрия оксибутират

Янтарный полуальдегид

  • русский
  • қазақша

Натрия оксибутират

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 200 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество: натрия оксибутирата в пересчете на 100 % вещество 200 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость со слабым специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики общие. Анестетики общие другие. Гидроксибутировая кислота.

Код ATХ N01A X11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике ограничены. Легко проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. После внутривенного введения выводится из крови в течение 2-3 часов

Фармакодинамика

Натрия оксибутират является натриевой солью -оксимасляной кислоты. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к -аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических аналгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.

Показания к применению

– в качестве неингаляционного наркотического средства для проведения вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии

Способ применения и дозы

Для наркоза Натрия оксибутират применять внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенно препарат вводить взрослым из расчета 70-120 мг/кг массы тела, ослабленным пациентам – 50-70 мг/кг массы тела. Раствор вводить медленно, со скоростью 1-2 мл/мин.

Препарат можно также развести в 50-100 мл 5 % (40 %) раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно. Через 5-7 минут после начала введения пациент засыпает.

Взрослым Натрия оксибутират можно также вводить внутривенно в дозе 35-40 мг/кг массы тела одновременно с тиопенталом натрия (4-6 мг/кг).

Внутримышечно Натрия оксибутират вводить в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия).

Детям вводить внутривенно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы на протяжении 5-10 минут.

При наркозе с применением Натрия оксибутирата предварительно провести обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном). Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом поддерживать согласно утвержденным схемам.

Для лечебного акушерского наркоза препарат вводить внутривенно медленно (1-2 мл в минуту) в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10-15 минут или применять внутрь в дозе 40-80 мг/кг.

Сон или поверхностный наркоз длится 1,5-3 часа.

При переходе к акушерским операциям препарат вводить внутривенно в течение 10-15 минут в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществлять интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.

В виде 5 % раствора Натрия оксибутират может применяться внутрь, если условия приготовления такого раствора будут гарантировать безопасность применения и точное дозирование.

Внутрь для наркоза взрослым назначать 5 % раствор из расчета 100-200 мг/кг за 40-60 минут до операции.

Детям внутрь препарат назначать для вводного наркоза в дозе 150 мг/кг в 20-30 мл 5 % раствора глюкозы за 40-60 минут до операции.

Побочные действия

Часто:

– головокружение, тошнота

Нечасто:

– гиперчувствительность

– анорексия, снижения аппетита

– депрессия, катаплексия, необычные сновидения, спутанность сознания, дезориентация, ночные кошмары, сомнамбулизм, нарушения сна, бессонница, возбуждение, суицидальные попытки/мысли, психоз, параноя, галлюцинации, патологические мысли, ажитация, расстройство засыпания

– головокружение, вертиго, головная боль, сонливость, тремор, нарушения равновесия, нарушения внимания, гипоестезия, парестезия, дисгевзия, судорожное подергивание мышц, амнезия, синдром беспокойных ног, судороги

– нечеткость зрения

– сердцебиение, гипертензия, брадикардия

– одышка, заложенность носа, назофарингит, синусит, угнетение дыхания, апноэ

– тошнота, рвота, диарея, боль в животе, недержание кала

– гипергидроз, высыпания, крапивница

– артралгия, мышечный спазм, боль в пояснице

– недержание мочи, никтурия

– астения, утомляемость

– чувство опьянения

– гипокалиемия

– периферические отеки

– увеличение массы тела

Противопоказания

– гипокалиемия

– миастения

– токсикоз беременных с гипертензивным синдромом

– гиперчувствительность к компонентам препарата

– тяжелая депрессия

– дефицит дегидрогеназы полуальдегида янтарной кислоты

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении натрия оксибутирата и бензодиазепинов повышается риск угнетения дыхательного центра. При одновременном применении натрия оксибутирата с опиоидными аналгетиками, барбитуратами, миорелаксантами, препаратами угнетающими ЦНС седативный эффект потенцируется.

Так как натрия оксибутират метаболизируется ГОМК – дегидрогеназой, то существует потенциальный риск взаимодействия с препаратами, стимулирующими или ингибирующими этот фермент (вальпроат, фенотоин и этосукцимид). Эффект антидепрессантов, алкоголя, седативных снотворных средств при одновременном назначении с натрия оксибутиратом может усиливаться.

Частота побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении натрия оксибутирата и трициклических антидепрессантов.

Особые указания

Натрия оксибутират угнетает дыхательный центр. Натрия оксибутират не следует применять пациентам с порфирией, так как в эксперименте на животных был выявлен порфириногенный эффект.

При проведении общей анестезии, оксибутират натрия не следует применять пациентам с тяжелой гипертензией, брадикардией, нарушением сердечной проводимости, эпилепсией, эклампсией, почечной недостаточностью и злоупотреблением алкоголем.

С осторожностью применять одновременно с опиоидами и барбитуратами.

Пациенты с депрессивными расстройствами и/или суицидальными попытками в анамнезе, нуждаются в постоянном контроле в период лечения натрия оксибутиратом.

В период лечения рекомендовано придерживаться бессолевой диеты у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или нарушениями функции почек.

У пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться период полувыведения и время системной экспозиции натрия оксибутирата на организм. Употребление алкоголя в период применения препарата не допускается.

Применения в период беременности или кормления грудью

Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период беременности (за исключением акушерских операций).

Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат действует как снотворное на ребенка.

Применение в педиатрии

Препарат применяют в педиатрической практике.

Особенности влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период применения препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения другой работы, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (до 40-50 уд/мин), гипотермия, судороги, атаксия, рвота, угнетение дыхания (возможна остановка дыхания), выраженная миорелаксация с сохранением глазных рефлексов, возможно усиление проявлений побочных реакций. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение.

Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ), введение барбитуратов, нейролептиков; симптоматическая терапия для поддержания функций дыхательной, сердечно-сосудистой систем.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 200 мг/мл.

По 5 мл или 10 мл в ампулы из стекла 1 гидролитического класса с кольцом излома или точкой излома.

На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.

По 5 ампул или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку с гофрированными вкладками.

Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Допускается на пачку с гофрированными вкладками для упаковки ампул наклеивать этикетку-самоклейку для контроля открытия пачки.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050012, г. Алматы, ул. Амангельды 59 “А” Бизнес центр “Шартас”, 9 этаж.

Тел +7 (727) 267-64-63, факс +7 (727) 267-63-73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%B0%D1%82%D1%80%D0%B8%D1%8F-%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%B1%D1%83%D1%82%D0%B8%D1%80%D0%B0%D1%82-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/243979461477650949?instruction_lang=RU

Все о медицине
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: