Холиноблокаторы препараты что это такое простыми словами

Содержание
  1. Холинолитические лекарственные препараты (Холиноблокаторы) – Справочник лекарств – Аптека 911
  2. Показания к применению
  3. Фармакологическое действие
  4. Классификация препаратов М-холиноблокаторов
  5. Основы лечения препаратами М-холиноблокаторов
  6. Особенности лечения препаратами М-холиноблокаторов
  7. М-холиноблокаторы: список препаратов и их показания к применению в гастроэнтерологии
  8. Для чего применяются в гастроэнтерологии?
  9. Список препаратов
  10. Особенности применения М-холиноблокаторов при разных патологиях
  11. Противопоказания
  12. Побочные эффекты
  13. Альтернативные препараты
  14. М холиноблокаторы препараты противопоказания
  15. Что такое М-холиноблокаторы?
  16. Механизм действия
  17. Фармакокинетика
  18. Для чего применяют М-холиноблокаторы в гастроэнтерологии? Показания к применению
  19. Что такое холинолитики, и как они используются в современной медицине?
  20. Холинолитики: классификация, список препаратов
  21. м-Холинолитики
  22. Сфера использования:
  23. Противопоказания:
  24. н-Холинолитики
  25. Ганглиоблокирующие холинолитики
  26. Сфера использования
  27. Курареподобные холинолитики
  28. Сферы использования
  29. Холинолитики: показания к применению
  30. Передозировка

Холинолитические лекарственные препараты (Холиноблокаторы) – Справочник лекарств – Аптека 911

Холиноблокаторы препараты что это такое простыми словами

Холиноблокаторы (холинолитики) – это лекарственные препараты, которые блокируют холинорецепторы разных типов в органах и тканях, препятствуя реализации эффектов естественного биологически активного вещества – медиатора ацетилхолина.

Ацетилхолин – это передатчик импульсов в периферической нервной системе, регулирующий работу многих внутренних органов и систем (в частности, головного мозга, сердца, бронхов, матки, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящей системы и т.д.).

Свои эффекты ацетилхолин реализуют путем взаимодействия с особыми структурными компонентами клеток – рецепторами, а именно холинорецепторами. В зависимости от их месторасположения и функций адренорецепторы классифицируют на М- и Н-холинорецепторы.

М-холинорецепторы располагаются преимущественно в головном мозге, сердце, бронхах, желудочно-кишечном тракте, радужной оболочке глаза, мочевыводящих путях.

Эффекты стимуляции М-холинорецепторов включают в себя сужение зрачка, снижение внутриглазного давления, усиление образования кислоты желудочного сока, повышение секреции пищеварительных желез, усиление моторики желудочно-кишечного тракта и перистальтики, повышение тонуса мочевого пузыря, а также снижение частоты сердечных сокращений.

Н-холинорецепторы локализованы преимущественно в скелетных мышцах, а также в особых структурах – вегетативных ганглиях и каротидных клубочках. При их стимуляции наблюдается сокращение мышц, сужение сосудов (и, как следствие, повышение артериального давления) и возбуждение дыхательного центра в головном мозге.

Существует отдельный класс препаратов, которые способны стимулировать холинорецепторы (холиномиметики, холиностимуляторы), так и группа препаратов, которые могут блокировать холинорецепторы (холиноблокаторы, холинолитики).

В зависимости от типа блокируемых рецепторов холинолитики делят на М-холиноблокаторы, а также Н-холиноблокаторы (которые, в свою очередь, делят на два отдельных класса: ганглиоблокаторы и миорелаксанты). Рассмотрим подробно препараты, блокирующие М-холинорецепторы.

Показания к применению

Препараты М-холиноблокаторов используют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, связанных со спазмами и избыточной секрецией желез: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкретатите, холецистите, желчнокаменной болезни, печеночных и кишечных коликах.

Применяют препараты М-холиноблокаторов также при заболеваниях, связанных со спазмом бронхов – бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких.

Используют М-холиноблокаторы для расширения зрачка и исследования глазного дна, а также при подборе очков и контактных линз для определения преломляющей способности хрусталика глаза.

Назначают М-холиноблокаторы при гиперактивном мочевом пузыре – частых мочеиспусканиях, недержании мочи, а также при почечных коликах.

Помимо этого, М-холиноблокаторы используют при брадикардии, перед операциями для уменьшения негативных эффектов наркоза, а также при отравлении препаратами холиномиметиков и антихолинэстеразными средствами (в том числе пестицидами).

Платифиллина гидротартрат также применяют при гипертоническом кризе – резком чрезмерном повышении артериального давления.

Фармакологическое действие

М-холиноблокаторы оказывают широкий спектр фармакологических эффектов: расширяют зрачок, расслабляют бронхи, повышают частоту и силу сердечных сокращений, понижают образование кислоты желудочного сока, угнетают секрецию желез пищеварительного тракта, снижают моторику желудочно-кишечного тракта и перистальтику, снижают тонус мочевого пузыря и вызывают расслабление гладких мышц мочевыводящих путей.

Платифиллина гидротартрат дополнительно расширяет сосуды, снижает артериальное давление.

Классификация препаратов М-холиноблокаторов

Препараты группы М-холиноблокаторов классифицируют на:

  • препараты системного действия: атропина сульфат, бутилскополамин (скополамина бутилбромид), гиосцин, платифиллина гидротартрат;
  • селективные М1-холиноблокаторы, влияющие на образование соляной кислоты в желудке: пирензепин, телензепин;
  • препараты, влияющие на тонус бронхов: ипратропия бромид, тиотропия бромид, умеклидиния бромид, аклидиния бромид, гликопиррония бромид;
  • препараты, влияющие на тонус мочевого пузыря: толтеродин, оксибутинин, солифенацин, дарифенацин, троспия хлорид;
  • препараты, влияющие на величину зрачка: атропина сульфат, тропикамид, циклопентолат.

Основы лечения препаратами М-холиноблокаторов

Поскольку препараты М-холиноблокаторов имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов, их относят к категории средств рецептурного отпуска, которые отпускаются из аптек только по рецепту врача.

Применение препаратов М-холиноблокаторов также должно проходить под контролем врача.

Особенности лечения препаратами М-холиноблокаторов

Все препараты М-холиноблокаторов повышают внутриглазное давление, поэтому строго противопоказаны для использования пациентам с глаукомой.

М-холиноблокаторы следует с особой осторожностью применять пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (аденомой простаты), поскольку препараты этой группы дополнительно ухудшают мочеиспускание.

Источник: https://apteka911.com.ua/drugs/holinoblokatoryi

М-холиноблокаторы: список препаратов и их показания к применению в гастроэнтерологии

Холиноблокаторы препараты что это такое простыми словами

М-холиноблокаторы (М-ХБ) или М-холинолитики – это группа веществ и их препаратов, которые снижают тонус гладких мышц, находящихся в стенках ЖКТ, уменьшают работу пищеварительных желёз и продукцию соляной кислоты.

Эти эффекты нашли применение в гастроэнтерологии – с их помощью лечат язвенную болезнь, гастрит с повышенной кислотностью, устраняют болезненные спазмы. Также используются в офтальмологии, кардиологии, пульмонологии.

Золотой стандарт – атропин.

Для чего применяются в гастроэнтерологии?

В современной медицине используют препараты М-ХБ для лечения патологий желудка довольно редко. Это связано с их относительно небольшим влиянием на секрецию соляной кислоты (есть препараты эффективнее) и множественными эффектами на другие системы и органы.

  • лечение и профилактика язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в качестве вспомогательной терапии;
  • хронический гастрит с повышенной кислотностью;
  • эрозии слизистой оболочки пищевода;
  • заброс содержимого желудка в пищевод;
  • синдром Золлингера-Эллисона (опухоль части поджелудочной железы, из-за которой происходит чрезмерная выработка гастрина, который активизирует синтез соляной кислоты в больших количествах);
  • язвы и эрозии на протяжении ЖКТ, возникшие на фоне применения противоревматических и противовоспалительных средств.

Список препаратов

Конкретно для лечения заболеваний ЖКТ используются:

  • Монопрепараты на основе красавки. Настойки и экстракты красавки (белладонны). Принимаются при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся повышенной кислотностью. Сейчас практически не используются в чистом виде, так как высока вероятность передозировки. Большей популярностью пользуются комбинированные препараты.
  • Комбинированные средства с красавкой. К ним относятся: Бекарбон, Беллалгин, Бесалол, Белластезин. Применяются в качестве вспомогательных средств при диспепсических явлениях: изжоге, боли в желудке, спазмах.
  • Препараты других соединений. Синтетические средства на основе действующих веществ красавки. Гиосциамин (Бускопан) используется в основном для купирования колики, при нарушениях моторики желчного пузыря и желчных путей, при язвенной болезни в фазе обострения. Пирензепин (Гастроцепин) применяется при острых фазах язвы желудка и 12-перстной кишки. Это вещество избирательно блокирует М1-холинорецепторы, что позволяет регулировать синтезирование соляной кислоты и практически не затрагивать другие М-рецепторы, отвечающие за иные системы и органы. Из-за своей химической структуры влияет именно на секрецию желудка, а не на гладкую мускулатуру слизистых стенок, то есть обладает антисекреторным эффектом, а не спазмолитическим. Метацин эффективен при почечных и печёночных коликах, язвенной болезни. Сильнее атропина в блокировке секреции пищеварительных желёз.

Особенности применения М-холиноблокаторов при разных патологиях

Удивительный препарат под названием «Метацин» используется не только при заболеваниях ЖКТ и коликах, но и для сохранения будущего малыша при угрозе самопроизвольного аборта или преждевременных родов.

Таким образом можно убить двух зайцев сразу – назначить беременной средство от проблем с желудком, а также болезненных спазмов, и не навредить, даже помочь, ребёнку нормально развиваться в утробе здоровой и спокойной матери.

Препараты М-ХБ с осторожностью применяют для лиц пожилого и старческого возраста, так как у таких групп пациентов наиболее часто встречаются противопоказания к применению.

К тому же с возрастом происходят такие изменения в организме, при которых распределение практически всех лекарств в организме изменяется (действующие вещества теснее связываются с белками плазмы, что вызывает усиление основного и побочных эффектов), поэтому препараты этой группы назначают с самых мизерных доз.

Противопоказания

Ситуации, при которых нежелательно использование препаратов М-ХБ настолько серьёзны, что проще не применять их вовсе.

АбсолютныеОтносительные
  • аллергия на любой из компонентов препарата;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • непроходимость кишечника;
  • воспалительные заболевания толстой кишки;
  • закрытоугольная глаукома;
  • 1 триместр беременности.
  • нарушение смыкания нижнего сфинктера пищевода, расположенного на входе в желудок;
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • беременность после 12 недель и период лактации.

Побочные эффекты

Большинство пациентов могут испытывать следующие неприятные ощущения:

  • сухость во рту;
  • расширение зрачков и ложная близорукость;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • учащённое сердцебиение;
  • нарушение оттока мочи;
  • снижение тонуса и перистальтики желудка и кишечника.

Пирензепин переносится хорошо и обычно не вызывает сильных побочных явлений из-за своей избирательной способности блокировать рецепторы.

При приёме слишком больших доз препаратов М-ХБ отмечаются:

  • возбуждение;
  • галлюцинации;
  • судороги;
  • паралич дыхания;
  • «атропиновый психоз» − чревато развитием комы.

Если во время приёма препаратов появились побочные эффекты, сильно влияющие на здоровье, необходимо отменить средства и связаться со своим лечащим врачом.

Альтернативные препараты

К ним относятся Н2-гистаминоблокаторы (Ранитидин, Фамотидин). Они более избирательно влияют на нужные рецепторы и вызывают меньше системных эффектов.

Источник: https://ProKishechnik.info/preparaty/m-xolinoblokatory.html

М холиноблокаторы препараты противопоказания

Холиноблокаторы препараты что это такое простыми словами

М-холиноблокаторы — группа лекарственных препаратов, что используется в разных областях медицины. Показания к применению лекарств определяют специалисты при наличии специфических симптомов патологий.

Что такое М-холиноблокаторы?

М-холиноблокаторы представляют собой группу лекарственных средств, которая активно используется в гастроэнтерологии и других областях медицины с целью улучшения состояния пациентов и остановки прогрессирования заболеваний ЖКТ.

Медикаменты помогают расслабить гладкую мускулатуру органов пищеварительного тракта и существенно сокращают период выздоровления при острых нарушениях. Средства применяют довольно часто, комбинируют их с другими препаратами, чтобы обеспечить максимальный терапевтический эффект.

Механизм действия

М-холиноблокаторы (показания к применению не являются единственным поводом для назначения лекарств, поэтому перед лечением проводят предварительное обследование) оказывают действие за счет содержания компонентов, способных оказывать расслабляющее воздействие на мышечные волокна, присутствующие в стенках органов пищеварительного тракта.

За счет этого осуществляется:

  • расслабляющий эффект;
  • наблюдается подавление функционирования пищеварительных желез;
  • снижение выработки соляной кислоты.

На фоне этого отмечается существенное улучшение состояния пациентов, страдающих хроническими тяжелыми заболеваниями желудка, двенадцатиперстной кишки и кишечника.

В результате курсового использования медикаментов в сочетании с другими средствами отмечается сокращение периода выздоровления и постепенное восстановление слизистых оболочек пищеварительного тракта. Благодаря своеобразному защитному слою, который формируется на стенках органов, происходит восстановление тканей.

Нередко при гастрите, язвенной болезни отмечается образование на стенках желудка изъязвлений. Средства помогают ускорить их заживление и предотвратить дальнейшее разрушение тканей и развитие перитонита.

М-холиноблокаторы. Механизм действия

Препараты из группы М-холиноблокаторов дополнительно обладают и другими свойствами:

  • Несколько подавляют активность потовых желез, что снижает потоотделение при различных нарушениях.
  • Ослабляют тоническое воздействие центральной нервной системы на внутренние органы.
  • При приеме в повышенных дозах учащают сердцебиение, при назначении умеренных доз приводят к уменьшению частоты сердечных сокращений.
  • Оказывают воздействие на процесс фильтрации крови в почках, снижая суточный диурез.
  • Подавляют активность пациента, что особенно важно при психоэмоциональном возбуждении.
  • Расширяют бронхи и помогают несколько снизить секрецию мокроты, что облегчает состояние пациентов с хроническими заболеваниями дыхательной системы.
  • Снижают токсическое влияние некоторых лекарств на центральную нервную систему.

Благодаря многофункциональности лекарств они могут применяться не только в гастроэнтерологии, но и при лечении патологий глаз, сердца, дыхательной системы.

Фармакокинетика

М-холиноблокаторы довольно хорошо усваиваются в организме пациентов. Показания к их применению предполагают исключение возможных противопоказаний, которые могут ухудшить фармакокинетические особенности.

После приема внутрь или парентерального введения средства быстро распространяются по системному кровотоку. В зависимости от активного компонента в составе максимальная концентрация его в крови достигается через разный промежуток времени.

Медикаменты из этой группы почти не накапливаются в организме и тканях, что считается преимуществом, так как снижает риск развития осложнений в результате передозировки.

Действующие компоненты средств перерабатываются преимущественно в печени, после чего выводятся с помощью почек. Период переработки ингредиентов занимает от 1 до 3 дней в зависимости от используемого лекарства. При поражении печени период метаболизма несколько продлевается.

Если больные страдают заболеваниями почек, замедляется выведение продуктов распада активных веществ в организме. При длительном использовании средств отмечается незначительное накапливание их в тканях, что не отражается на состоянии.

У пациентов преклонного возраста фармакокинетические особенности отличаются, что связано с естественным замедлением метаболизма и присутствием хронических заболеваний внутренних органов.

Для чего применяют М-холиноблокаторы в гастроэнтерологии? Показания к применению

Лекарства из группы М-холиноблокаторов чаще всего применяют для терапии патологий органов пищеварительной системы.

Основные показания для назначения медикаментов:

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в острой и хронической форме. Состояние нередко сопровождается повышением выработки соляной кислоты, а также риском перфорации стенки органа. Средства помогают снизить этот риск, что предотвращает прогрессирование заболевания.
  • Гастрит с выраженными симптомами и повышением кислотности желудочного сока. Средство не применяют при анацидной форме воспаления слизистой оболочки желудка, так как оно может усугубить состояние пациента.
  • Патологии желчного пузыря и печени, сопровождающиеся печеночной или желчной коликой.
  • Эрозивные поражения слизистой оболочки пищевода, которые провоцируют дискомфорт при приеме пищи или жидкости.
  • Частая изжога в результате заброса содержимого желудка в пищевод.
  • Опухоли поджелудочной железы, которые провоцируют чрезмерную выработку веществ, провоцирующих активное образование соляной кислоты. В результате наблюдается ее отрицательное воздействие на слизистую оболочку желудка.
  • Эрозии и язвы на слизистой оболочке желудка, кишечника, возникающие на фоне длительного приема нестероидных противовоспалительных лекарств.
  • Обострение хронической формы заболеваний пищеварительного тракта.

Источник: https://barhmel.ru/m-holinoblokatory-preparaty-protivopokazanija/

Что такое холинолитики, и как они используются в современной медицине?

Холиноблокаторы препараты что это такое простыми словами

Холинолитики — это вещества, которые блокируют или ослабляют воздействие ацетилхолина, отвечающего за присутствие возбуждения нервной системы. В зависимости от того, на какую структуру организма действуют холинолитические соединения, существуют ганглиоблокирующие, курареподобные, центральные и атропиноподобные препараты.

Благодаря возможности влиять на нервно-рефлекторную регуляцию организма они имеют важное практическое значение.

Наиболее распространенные природные холинолитики — это:

      • алкалоиды (атропин, скополамин, платифиллин);
      • препараты, в состав которых входит красавка, дурман, белена (применяются самостоятельно и комплексно).

Широкое применение сегодня присутствует также и у синтетических препаратов. В их состав включены соединения, имеющие более разнообразное действие, благодаря чему такие они очень удобны для использования на практике, а также значительно снижено возникновение побочных реакций.

К тому же большинство холинолитиков обладает обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Особенностями, которыми характеризуется группа подобных медикаментов, обладают еще некоторые холинолитики противогистаминного и местноанестезирующего действия.

Среди них присутствует дипразин и димедрол.

Холинолитики: классификация, список препаратов

По своему химическому строению все холинолитики довольно разнообразны. Кроме того, в зависимости от возможности блокировать различные виды влияния ацетилхолина различают:

    • м-холинолитики;
    • н-холинолитики.

м-Холинолитики

Алкалоиды:

      • атропин;
      • платифиллин;
      • скополамин.

Холинолитики растительного происхождения:

      • листья красавки,
      • белены,
      • дурмана,
      • крестовника.

Полусинтетические:

Синтетические:

      • арпенал
      • апрофен,
      • ипратропиум бромид,
      • пирензепин,
      • метацин,
      • пропентелин,
      • спазмолитин,
      • хлорозил и др

Сфера использования:

      • бронхоспазм;
      • предоперационная премидикация (профилактика гиперсаливации, бронхо- и ларингоспазма);
      • нарушения предсердно-желудочковой и внутрипредсердной проводимости;
      • ваготоническая брадикардия;
      • язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
      • спазмы гладкомышечных органов (кишечная и печеночная колика, пилороспазм и пр.);
      • ирит, иридоциклит и травмы глаза (чтобы расслабить глазные мышцы);
      • паркинсонизм и некоторые другие болезни центральной нервной системы.
      • острые отравления антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами.

М-холинолитики также используют в диагностических целях, например, при исследовании желудочно-кишечного тракта рентгеном или при исследовании глазного дна (чтобы расширить зрачок).

Противопоказания:

      • глаукома,
      • астматический статус,
      • атонические запоры;
      • гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря.

Центральные холинолитики (арпенал, апрофен, спазмолитин, скополамин) не следует применять лицам до или во время управления транспортными средствами или занятых процессами, которые требуют быстрой реакции и концентрации внимания.

н-Холинолитики

Они подразделяют на 2 группы:

Ганглиоблокирующие холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы ганглиев.

      • Бензогексоний
      • Гигроний
      • Димеколин
      • Имехин
      • Камфоний
      • Кватерон
      • Пахикарпин
      • Пентамин
      • Пирилен
      • Темехин
      • Фубромеган

Сфера использования

Ганглиоблокирующие холинолитики в основном применяют в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Например:

      • при спазмах периферических сосудов (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите);
      • для купирования гипертензивных кризов;
      • для управляемой гипотензии;
      • для лечения язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка (иногда)
      • для систематического лечения артериальной гипертензии (редко).

Курареподобные холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.

      • Диоксоний
      • Дитилин
      • Мелликтин
      • Панкуроний
      • Пипекуроний
      • Тубокурарин-хлорид

Сферы использования

Курареподобные холинолитики применяют в основном в анестезиологии, чтобы расслабить скелетные мышцы:

      • при хирургических вмешательствах,
      • эндоскопических манипуляциях
      • при вправлении вывихов, репозиции отломков костей.

Кроме того, курареподобные средства применяют в комплексной терапии столбняка. Препарат Мелликтин часто используют для снижения мышечного тонуса при неврологических заболеваниях, которые сопровождаются расстройствами двигательных функций и повышением тонуса скелетных мышц.

Холинолитики: показания к применению

На сегодняшний день холинолитики широко используются в различных областях медицины. Классификация их применения состоит в следующем:

      1. Использование в терапевтической клинике, когда необходимо лечение болезней, характеризующихся спазмами гладкой мускулатуры. Здесь актуальны препараты, которые совмещают нейротропный и миотропный эффект, а также обладают избирательным спазмолитическим действием.
      2. При заболеваниях язвы двенадцатиперстной кишки и желудка используют холинолитические средства, которые обладают спазмолитической активностью и способностью сокращать выделение желудочного сока.
      3. Применение при наличии расстройств функциональности нервной системы. Широкое использование наблюдается при лечении паркинсонизма и болезни Паркинсона.
      4. Иногда препараты подобного действия применяют психиатрии, как транквилизаторы.
      5. В анестезиологической практике с помощью холинолитических средств усиливается эффект наркотических и снотворных лекарств.
      6. Использование при профилактике и лечения воздушной и морской болезней.
      7. Часто подобные препараты используются, как противоядные средства при интоксикации организма ядовитыми веществами.

Передозировка

Когда наблюдается длительное применение холинолитиков, их действие может снизиться. Из-за этого в процессе лечения хронических болезней врачи рекомендуют иногда менять лекарства.

В некоторых случаях может наблюдаться побочный токсический эффект. Это, как правило, происходит при передозировке и увеличенной чувствительности. Наиболее распространенным побочным действием служат такие симптомы:

      • развитие тахикардии,
      • сухость в ротовой полости,
      • появление неправильной аккомодации.

Если принимаются центральные холинолитики, это может спровоцировать возникновение таких нарушений функций нервной системы:

      • головные боли и головокружения,
      • чувство дурмана в голове,
      • появление галлюцинаций.

В процессе использования нужно соблюдать осторожность в дозах и не забывать об индивидуальных особенностях. Даже передозировка малыми дозами может спровоцировать возникновение тахикардии и сухости во рту. Если произошло отравление, необходимо сделать инъекцию прозерина внутривенно. Самое серьезное противопоказание к использованию холинолитиков — наличие глаукомы.

Источник: https://vnarkoze.ru/holinolitiki.html

Все о медицине
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: