Что такое механизм действия

Содержание
  1. Холиномиметики – это что такое? Определение, применение, классификация и принцип действия
  2. Классификация
  3. Принцип действия
  4. Изменения
  5. Н-холиномиметики
  6. М-холиномиметики
  7. Отравление препаратами
  8. Применение
  9. Чем объяснить сужение зрачков
  10. Миотическое воздействие
  11. Компоненты, блокирующие холинорецепторы, и их применение
  12. Где применяют «Атропин»
  13. Заключение
  14. Сведения о механизмах действия о терапевтических и побочных действиях
  15. Фармакодинамика.
  16. Действие лекарственных средств (адаптировано)
  17. Механизмы действия
  18. Виды действия 
  19. Общая характеристикадействия лекарственных веществ
  20. Действие лекарственных средств
  21.  Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных особенностей организма. Значение суточных ритмов
  22. Вариабельность и изменчивость действия лекарств.
  23. Как работают лекарства
  24. Принципы действия лекарств
  25. Воспроизведение действия (миметический эффект) 
  26. Конкурентное действие  
  27. Неконкурентный вид взаимодействия

Холиномиметики – это что такое? Определение, применение, классификация и принцип действия

Что такое механизм действия

Холиномиметики – это средства, которые увеличивают возбуждение в районе окончаний холинергического нерва.

Классификация

Холинергические средства подразделяются на прямые холиномиметики, которые вызывают возбуждение холинорецепторов, и на антихолинэстеразные непрямые элементы, инактивирующие холинестеразу. Прямой тип принято дополнительно разделять на М- и Н-холиномиметики в фармакологии.

М-холиномиметики способны возбуждать преимущественно центровые межнейронные синапсы либо периферические нервно-эффекторные районы исполнительных органов. В них наблюдается содержание М-холинорецепторов. К таковым относят «Пилокарпин» и «Ацеклидин».

Н-холиномиметики – это средства, которые вызывают возбуждение Н-холинорецепторов. Они считаются иннервированными нейронами.

При этом их тела размещаются в центральной нервной системе, а кроме того, в симпатических и парасимпатических узлах. Также они находятся в мозговом веществе надпочечников и в зонекаротидном клубочке.

К ним относят препараты «Цититон» наряду с «Лобелином». К М- и Н-холиномиметикам, которые возбуждают холинорецепторы, относится «Карбахолин».

Применение холиномиметиков рассмотрим в данной статье.

Принцип действия

Антихолинэстеразные препараты блокируют абсолютно все активные каталитические районы ацетилхолинэстеразы. Подобные процессы приводят к накоплению ацетилхолина в области синаптической щели. В рамках классификации процессов по механизму воздействия происходит разделение на такие группы, как необратимое и оборотное влияние.

При введении прямого типа холиномиметиков в организме могут значительно преобладать эффекты, связанные с возбуждением нервов парасимпатического типа. К примеру, это будет выражаться в виде замедления сердечного ритма, уменьшения интенсивности сокращений сердца.

Изменения

Кроме того, происходят следующие изменения:

  • Снижается внутриглазное давление.
  • Происходят спазмы аккомодации.
  • Сужаются зрачки.
  • Усиливается перистальтика кишечника.
  • Повышается тонус всех внутренних органов, особенно улучшается состояние гладких мышц.
  • Усиливается мочевыделение.
  • Расширяются сосуды.
  • Происходит снижение артериального давления наряду с расслаблением сфинктеров.

Таким образом, они являются средствами, ускоряющими механизм воздействия холинергических нервов.

Холиномиметики – это вещества, которые имитируют воздействие ацетилхолина и оказывают на работу того или иного органа влияние, подобное раздражению холинэргических нервов.

Некоторые холиномиметические средства, к примеру никотиномиметические вещества, могут оказывать воздействие преимущественно на чувствительные к никотину холинорецепторы. К ним следует отнести следующие компоненты: никотин, анабазин, лобелии, цитизин и субехолин.

Что касается мускариночувствительных холинорецепторов, то на них действуют такие вещества, как мускарин, ареколин, пилокарпин, бензамон, ацеклидин и карбахолин. Эффекты холиномиметиков уникальны.

Механизм воздействия их идентичен механизму работы ацетилхолина, который выделяется в окончаниях холинэргических нервов. Также он может быть введен извне. Подобно ацетилхолину, эти средства обладают положительно заряженным атомом азота в своей молекуле.

Подробнее механизм действия холиномиметиков рассмотрим по каждому виду.

Н-холиномиметики

Н-холиномиметиками считаются вещества, возбуждающие н-холинорецепторы. Такие элементы еще называют чувствительными к никотину рецепторами. Н-холинорецепторы связаны с каналами клеточных мембран.

При возбуждении Н-холинорецепторов каналы открываются и происходит вхождение в деполяризацию мембраны, что вызывает энергетический эффект. Холиномиметики в фармакологии применяются с давних времен.

Н-холинорецепторы преобладают в нейронах парасимпатических и симпатических ганглиев, а также в хромаффинных клетках мозгового компонента надпочечников и в районе каротидных клубков. Помимо этого, Н-холинорецепторы могут быть обнаружены в центральной нервной системе, в особенности в клетках, которые оказывают тормозное воздействие на мотонейроны спин­ного мозга.

Н-холинорецепторы локализуются в нервно-мышечных синап­сах, то есть в области концевых пластинок скелетных мышц. В случае их стимуляции может происходить сокращение скелетных структур.

М-холиномиметики

Препараты рассмотрим ниже. М-холиномиметические вещества могут усиливать секрецию потовых, пищеварительных, а также бронхиальных желез. Кроме того, благодаря их воздействию наблюдаются следующие реакции организма:

  • Происходит замедление частоты сердечных сокращений.
  • Расширяются сосуды.
  • Снижается артериальное давление.
  • Сокращается гладкая мускулатура пищеварительной системы, а также бронхов.
  • Сокращается гладкая мускулатура моче- и желчевыводящих каналов.
  • Суживаются зрачки, и вызывается спазм аккомодации.

Стоит отметить, что М-холиномиметические средства используются преимущественно для лечения глаукомы. Сужение зрачков, которое вызывается этими компонентами, ведет к понижению внутриглазного давления. Каков же механизм холиномиметиков?

Эффекты веществ, которые возбуждают М- и Н-холинорецепторы, схожи в основном с воздействием М-холиномиметических препаратов. Это осуществляется благодаря возбуждению Н-холинорецепторов. Среди веществ, которые относятся к М- и Н-холиномиметикам, широкое лечебное использование находят исключительно антихолинэстеразные средства.

Механизм действия М-холиномиметиков интересует многих.

Отравление препаратами

Отравление этими средствами может сопровождаться следующими реакциями организма:

  • Происходит резкое увеличение секреции слюны, а также пота.
  • Понос.
  • Сужение зрачков.
  • Замедление пульса. Следует отметить, что в случае отравления антихолинэстеразными препаратами пульс, наоборот, учащается.
  • Падение артериального давления.
  • Астматическое дыхание.

Лечение отравлений в данной ситуации необходимо сводить к тому, чтобы ввести пациенту «Атропин» или другие холинолитические средства.

Применение

Холиномиметики – это вещества, которые возбуждают холинорецепторы. Они, как правило, применяются в глазной медицине в качестве миотического средства, способного понижать внутриглазное давление. В рамках этого преимущественным использованием обладают третичные амины, хорошо всасывающиеся конъюнктивой, в особенности это такие лекарственные препараты, как «Пилокарпин» и «Ацеклидин».

Чем объяснить сужение зрачков

Сужение зрачков под воздействием М-холиномиметиков можно объяснить сокращением круговых мышц радужки, которая получает холинергическую иннервацию, предоставляемую ей глазодвигательным нервом.

Данная круговая мышца содержит М-холинорецепторы.

Параллельно благодаря процессу сокращения ресничной мышцы, которая обладает подобной иннервацией, происходят спазмы аккомодации, то есть установка на ближнее видение кривизны хрусталика.

Наряду с сужением зрачка М-холиномиметики в рамках своего воздействия на глаз могут вызывать еще один весьма важный клинический эффект, а именно происходит понижение внутриглазного давления. Именно этот процесс и используется для лечения глаукомы.

Подобный эффект можно объяснить тем, что во время сужения зрачка утолщается радужка, благодаря чему происходит расширение лимфатических щелей, расположенных в углу передней камеры зрительного органа.

Благодаря этому происходит увеличение оттока жидкости из внутренних районов глаза, что, собственно, и вызывает снижение внутриглазного давления.

Правда, подобный механизм не считается единственной причиной снижения внутриглазного давления, который вызывается М-холиномиметиками, ввиду того, что отсутствует строгая корреляции между провоцируемыми ими миотическими эффектами и снижением внутриглазного давления.

Миотическое воздействие

Миотическое воздействие М-холиномиметиков при условии чередования их с мидриатическими препаратами можно использовать также для разрывания спаек, которые препятствуют регуляции ширины зрачков. Резорбтивное воздействие веществ, которые возбуждают М-холинорецепторы, используется при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Для того чтобы избежать напрасного процесса возбуждения ганглиев, предпочтительно избирательно применять действующие М-холиномиметики, такие, как «Мехолин» либо «Бетанехол».

Их вводят подкожно для того, чтобы обеспечить быстрое воздействие, а также точность дозировки.

Учитывая то, что данный путь не связан с всасыванием посредством слизистой, подкожно вводят растворы четвертичных аминов, среди которых «Карбахолин», «Мехолин» или «Бетанехол». Действие холиномиметиков до конца не изучено.

Компоненты, блокирующие холинорецепторы, и их применение

Вещества, которые блокируют М-холинорецепторы, обладают более широким лечебным применением по сравнению с М-холиномиметиками.

В клинике болезней зрительных органов избирательно влияющие М-холинолитики используют для расширения зрачков, что вызывает расслабление круговых мышц радужки.

Также они используются для паралича аккомодации временного характера, в рамках которого происходит расслабление ресничных мышцы. Чаще всего в подобных целях используют раствор «Атропина» в форме глазных капель. Препараты холиномиметики представлены ниже.

Расслабление круговых и ресничных мышц радужки создает полный покой внутриглазного состояния, что используют при воспалительных процессах, а кроме того, при глазных травмах.

Вызываемое М-холинолитиками расширение зрачков наряду с параличом аккомодации используют также в рамках исследования преломляющей функции хрусталика.

В этих целях вместо «Атропина» предпочитают применять кратковременно действующие М-холинолитики, обычно ими служат такие препараты, как «Амизил», «Гоматропин», «Эуфталмин» и «Метамизил». Их растворы назначаются в форме глазных капель.

Где применяют «Атропин»

Основным назначением к резорбтивному использованию избирательных М-холинолитиков служат спазмы гладкомышечных органов. Такими органами являются желудок, кишечник, желчные каналы и тому подобное. Для этого используют непосредственно «Атропин», а также растения, которые его содержат, например, красавка и другие. Кроме того, могут подойти многочисленные синтетические М-холинолитики.

Важным основанием для употребления М-холинолитиков служит их центральное воздействие.

К избирательным М-холинолитикам с центральным воздействием относят такие препараты, как «Амизил», «Бензацин», «Метамизил» и другие эфиры аминоспиртов, которые содержат третичный азот наряду с ароматическими кислотами, включающими в себя гидроксил.

В рамках блокирования центральных М-холинорецепторов, они потенцируют воздействие снотворных, а также наркотических и анальгетических препаратов, предупреждая перевозбуждение гипоталамических центров, которые заведуют гипофизарно-адреналовой системой.

Заключение

Таким образом, холиномиметические средства являют собой вещества, способные возбуждать холинорецепторы, то есть биохимические системы организма. Они не могут быть однородными.

Они избирательно чувствительные к никотину и находятся в ганглиях симпатических, а, кроме того, парасимпатических нервов. Также их можно наблюдать в мозговом веществе надпочечников наряду с каротидными клубками и в окончаниях двигательных элементов центральной нервной системы.

Холинорецепторы могут также проявлять избирательную чувствительность к алкалоиду мускарину.

Нами рассмотрена классификация холиномиметиков.

Источник: https://FB.ru/article/356657/holinomimetiki-eto-chto-takoe-opredelenie-primenenie-klassifikatsiya-i-printsip-deystviya

Сведения о механизмах действия о терапевтических и побочных действиях

Что такое механизм действия

Фармакология– (греч. Pharmacon – лекарство) наука, изучающая взаимодействие химических соединений биологического и небиологического происхождения с организмом  человека и

животных.

—         
классификация ЛС;

—          фармакодинамика,

в т.ч. механизм действия;

—         
фармакокинетика;

—          показания и

противопоказания к применению;

—          побочные эффекты

ЛС и осложнения;

—          взаимодействие ЛС

при их комбинированном введении;

—          оказание помощи

при отравлении ЛС.

Фармакология делится на общую и частную.

Общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия ЛС с
организмом, т.е. фармакодинамику и фармакокинетику.

Частная фармакологияизучает фармакологические свойства конкретных
фармакологических групп и отдельных ЛС.

Разделы
фармакологии:    

1.      Педиатрическая фармакология – изучает  особенности действия лекарств на детский
организм.

2.      Перинатальная фармакология – изучает действие ЛС на
плод (от 24 нед. до родов) и организм новорожденного (в первые 4 недели жизни).

3.      Гериатрическая фармакология – изучает особенности
действия и применения ЛС у лиц пожилого и старческого возраста.

4.      Фармокогенетика – изучает роль генетических факторов в
чувствительности организма к лекарствам.

5.      Хронофармакология – изучает зависимость
фармакологических эффектов веществ от суточных и сезонных ритмов.

6.      Клиническая фармакология – изучает действие лекарств
на организм больного человека.

7.      Лекарственная токсикология – изучает эффекты токсических, смертельных доз ЛС и методы обезвреживания организма при

отравлениях ЛС.

Фармакодинамика.

Фармакодинамика – раздел фармакологии, который изучает совокупность
эффектов, вызываемых ЛС в т.ч. механизмы их действия.

Лечебно-профилактический эффект любого ЛС проявляется за счет усиления или торможения физиологических или

биохимических процессов в организме. Это достигается следующим образом:

—          Путем

взаимодействия препарата с рецептором (ЛС + R).

—          Путем

действия ЛС на активность ферментов (ЛС + фермент).

—          Путем действия ЛС

на биомембраны (ЛС + биомембрана).

—          Путем

взаимодействия одних ЛС с другими ЛС либо с эндогенными веществами.

1.      Взаимодействие препарата с рецепторами.

         
Рецептор – это белок или гликопротеид, обладающий высокой чувствительностью и сродством к определенному

химическому соединению, в том числе и ЛС.

Агонист – ЛС,
которое при взаимодействии с рецепторами вызывает фармокологический эффект.

Антагонист – ЛС, которое уменьшает или полностью устраняет
действие другого ЛС.

Антидоты
– ЛС, которые устраняют действие
других ЛС, вызывающих отравление.

Антагонизм бывает двух видов:

—          конкурентный

(прямой);

—          неконкурентный

(непрямой).

          Конкурентный антагонизм осуществляется путем конкуренции различных ЛС за места связывания на одном и том же рецепторе, что приводит к уменьшению эффектов одного ЛС другим. Неконкурентный антагонизм связан с различными

рецепторами.

Синергизм
взаимное усиление
фармакологического эффекта одного ЛС другим.

Суммация – общий эффект двух и более одновременно применяемых
ЛС, который равен арифметической сумме эффектов каждого из этих ЛС.

Потенцирование – это когда общий эффект комбинируемых  препаратов больше, чем арифметическая сумма
их фармакологических эффектов.

2. Действие
ЛС на активность ферментов.

Некоторые ЛС способны увеличивать или уменьшать активность ферментов, оказывая, таким образом, свое фармакотерапевтическое действие. Например, аспирин проявляет обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие за счет способности

избирательно ингибировать фермент циклоиоксигеназу.

3. Взаимодействие с биомембранами.

Ряд ЛС способны изменять физико-химические свойства клеточных и субклеточных мембран, изменяя таким образом трансмембранный ток ионов (Са2+, Na +, К+). Такой принцип заложен в основу механизма действия противоаритмических кризов

местных анестетиков, блокаторов кальциевых каналов и некоторых других ЛС.

4. Взаимодействие ЛС с ЛС.

По принципу действия антидотов. (см.
выше)

Виды действия лекарств.

Основное
такое действие лекарства, на
которое рассчитывает врач при его применении.

Нежелательное:      —     побочное;

                                               —     аллергическое;

            —     токсическое.

Побочное
действие –
это нежилательная реакции организма, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС, и наблюдается при применении его в дозах, рекомендуемых для лечения.

Возникают одновременно с основным лечебным эффектом. Эти реакции не опасны для жизни, а иногда используются и как основное действие.

Например, побочный (снотворный) эффект

противоалергического средства димедрол часто используется в качестве основного.

Источник: https://barhmel.ru/svedenija-o-mehanizmah-dejstvija-o-terapevticheskih-i-pobochnyh-dejstvijah/

Действие лекарственных средств (адаптировано)

Что такое механизм действия

Особенности действия лекарственных средств [药物 yàowù] на организм изучает фармакодинамика [药效学 yàoxiàoxué], в том числе этот раздел фармакологии [药理学 yàolǐxué] изучает механизмы действия лекарств [药物作用机制 yàowù zuòyòng jīzhì], их конечные фармакологические и побочные эффекты.

Механизмы действия

    Механизмы действия лекарственных веществ — это способы, которыми вещества вызывают фармакологические эффекты [药理效应yàolǐ xiàoyìng]. К основным механизмам действия лекарственных веществ относят:

Физический механизм действия [物理作用机制 wùlǐ zuòyòng jīzhì] 

Действие лекарственного вещества связано с его физическими свойствами [物理性质 wùlǐ xìngzhì].

Например, активированный уголь [活性炭 huóxìngtàn] обладает большой поверхностной активностью [表面活性 biǎomiàn huóxìng], что позволяет ему абсорбировать [吸收 xīshōu]газы [气体 qìtǐ], алкалоиды [生物碱 shēngwùjiǎn], токсины [毒素 dúsù] и др.

Прямое химическое взаимодействие [直接化学相互作用zhíjiē huàxué xiānghù zuòyòng]

Это достаточно редкий механизм действия лекарства, суть которого заключается в том, что вещество непосредственно взаимодействует с молекулами [分子 fēnzǐ] или ионами [离子 lízǐ] в организме. Таким механизмом действия обладает, например, антидотные [解毒药 jiědúyào] и антацидные препараты [抗酸药 kàngsuānyào].

Мембранный механизм [生物膜的作用机制shēngwùmódezuòyòngjīzhì]

Связан с влиянием лекарственных средств на токи ионов [离子流 lízǐ liú] (Na+, K+, Cl־ и др.), определяющих трансмембранный электрический потенциал [穿膜电位 chuānmó diànwèi].

По такому механизму действуют средства для наркоза [麻醉剂 mázuìjì], антиаритмические препараты [抗心律失常药 kàng xīnlǜ shīcháng yào], местные анестетики [局部麻醉剂 júbù mázuìjì] и др.

Ферментативный механизм [酶的作用机制méidezuòyòngjīzhì]

Этот механизм определяется способностью некоторых лекарственных средств оказывать активирующее [活化作用 huóhuà zuòyòng] или угнетающее влияние [抑制作用  yìzhì zuòyòng] на ферменты. Ярким примером являются антихолинэстеразные препараты [抗胆碱酯酶药kàng dǎnjiǎn zhǐméi yào], ингибиторы моноаминоксидазы [单胺氧化酶抑制剂 dān’àn yǎnghuàméi yìzhìjì] и др.

Рецепторный механизм [受体的作用机制 shòutǐ de zuòyòng jīzhì]

В организме человека существуют высокоспецифичные биологически активные вещества медиаторы [递质dìzhì], которые взаимодействуют с рецепторами и изменяют функции тех или иных органов [器官 qìguān] или тканей [组织 zǔzhī] организма.

 Рецепторы — это макромолекулярные структуры [大分子结构 dàfēnzǐ jiégòu], обладающие избирательной чувствительностью [选择灵敏度 xuǎnzé língmǐndù] к определенным химическим соединениям [化合物 huàhéwù].

При взаимодействии лекарственного средства с рецепторами происходят биохимические и физиологические изменения в организме, сопровождающиеся тем или иным клиническим эффектом [临床效应 línchuáng xiàoyìng]. Медиаторы и лекарственные вещества, активирующие рецепторы и вызывающие биологический эффект, называются агонистами [激动剂 jīdòngjì].

Лекарственные вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их активации и биологического эффекта, уменьшающие или устраняющие эффекты агонистов, называются антагонистами [拮抗剂 jiékàngjì].

Выделяют также агонисты-антагонисты — вещества, которые по-разному действуют на подтипы одних и тех же рецепторов: одни подтипы рецепторов они стимулируют, а другие — блокируют. Очень часто агонисты называют стимуляторами (бета-адреностимуляторы) или миметиками (холиномиметики), а антагонисты обозначаются как блокаторы (бета-адреноблокаторы), литики (холинолитики) или ингибиторы (ингибиторы протонной помпы).

Виды действия 

  Местное и резорбтивное

  • Местное действие [局部作用 júbù zuòyòng] препарата осуществляется до его всасывания в кровь (например, мази [药膏 yàogāo]).
  • Резорбтивное действие[吸回作用  xīhuí zuòyòng] развивается после всасывания препарата в кровь. Таким действием обладает подавляющее большинство лекарств.

  Прямое и непрямое

  • Прямое действие[直接作用 zhíjiē zuòyòng] лекарственных средств развивается непосредственно в органе-мишени [靶器官 bǎqìguǎn].
  • Непрямое действие[间接作用 jiànjiē zuòyòng] развивается, если функция органа изменяется в результате прямого влияния препарата на иной орган. Например, сердечные гликозиды [强心苷  qiáng xīn gān] улучшают сократимость миокарда [心肌收缩力 xīnjī shōusuōlì] (прямое действие) и, как следствие, улучшают кровообращение [血循环 xuèxúnhuán] в организме, что сопровождается улучшением диуреза [利尿 lìniào] (косвенное действие). Частным случаем непрямого действия является рефлекторное действие[反射作用fǎnshè zuòyòng] лекарственных средств, которое развива­ется в случае, когда в одном месте организма препарат изменяет активность рецепторов, и в результате этого эффекта в другом месте организма изменяется функция органа. Например, нашатырный спирт [氨水 ānshuǐ], возбуждая рецепторы слизи­стой носа [鼻粘膜 bí niánmó], приводит к возбуждению клеток дыха­тельного центра головного мозга [大脑 dànǎo], в результате повышается частота и глубина дыхания [呼吸 hūxī].

Избирательное и неизбирательное

  • Избирательное действие [选择作用 xuǎnzé zuòyong] — это действие лекарств на специфические рецепторы. В клинической практике считается, что чем выше избирательность действия лекарства, тем меньше токсичность и выраженность отрицательных побоч­ных реакций.
  • Неизбирательное действие[非选择作用 fēi xuǎnzé zuòyong] препаратов противо­положно избирательному. В качестве примера можно привести наркозное средство общего действия [全身麻醉剂quánshēn mázuìjì], которые неизбирательно блокируют  практически все виды рецепторных образований в организме, преимущественно в нервной системе [神经系统 shénjīng xìtǒng], что приводит к бессознательному состоянию, т.е. наркозу.

Обратимое и необратимое

  • Обратимое действие[可逆作用 kěnì zuòyòng] лекарств обусловлено непрочностью хи­мических взаимодействий с рецепторными образованиями или ферментами.
  • Необратимое действие [不可逆作用 bùkěnì zuòyòng] наступает, когда лекарственное средство с рецепторами или ферментами связывается прочно (например, большинство противомикробных [抗微生物药 kàngwēishēngwùyào], противоопухолевых средств [抗肿瘤药 kàng zhǒngliúyào]).

Основное и неосновное

  • Основное действие[主要作用 zhǔyào zuòyòng] – это эффект препарата, направлен­ный на лечение основного заболевания [疾病 jíbìng] (например,  анальгетики для обезболивающего эффекта [麻醉作用 mázuì zuòyòng]).
  • Неосновное действие [非主要作用 fēi zhǔyào zuòyòng] или побочное [副作用 fùzuòyòng] – это эффекты, присущие лекарственному средству, но развитие которых у больного необязательно (ненаркотические анальгетики помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект [解热作用 jiěrè zuòyòng]. Побочное действие может быть желательным и нежелательным. Нежелательный эффект может выражаться развитием лекарственной зависимости [药物依赖性 yàowù yīlài xìng] или, более глобально, наркоманией [毒瘾 dúyǐn].

Общая характеристикадействия лекарственных веществ

Несмотря на обилие лекарственных средств, изменения, вызываемые ими в организме, однотипны. Действие любого лекарства можно свести к пяти основным фармакологическим эффектам:

  1. Успокоение [安神作用 ānshén zuòyòng]— снижение до нормы повышенной функции органа (использование седативных препаратов).
  2. Угнетение [抑制作用 yìzhì zuòyòng]— снижение ниже нормы функции органа (использование средств для наркоза).
  3. Паралич [麻痹作用 mábì zuòyòng]— прекращение сниженной функции органа (угнетение дыхания при передозировке наркотических анальгетиков).
  4. Тонизирование [滋补作用 zībǔ zuòyòng — усиление сниженной функции до нормы (использование бета-адреномиметиков).
  5. Возбуждение [兴奋作用 xīngfèn zuòyòng]— повышение функции органа сверх нормы (использование диуретиков при отравлениях, отхаркивающие средства).

Источник: http://blog.tran.su/shkola/goods/effect/

Действие лекарственных средств

Что такое механизм действия

Виды действия лекарственных средств. Изменение действия лекарств при их повторном введении.

Виды действия ЛС:

1. Местное действие – действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)

2. Резорбтивное (системное) действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.

Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средс­тва могут оказывать либо Прямое, либо Рефлекторное влияние:

А) прямое влияние – непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).

Б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров путем влияния на экстеро – и интерорецепторы (горчичники при патологии органов дыхания рефлекторно улучшают их трофику)

Изменения действия ЛС при их повторном введении:

1. Кумуляция – увеличение эффекта вследствие накопления в организме ЛС:

а) материальная кумуляция – накопление действующего вещества в организме {сердечные гликозиды}

б) функциональная кумуляция – нарастающие изменения функции систем организма {изменения функции ЦНС при хроническом алкоголизме}.

2. Толерантность (привыкание) – Снижение ответной реакции организма на повторные введения ЛС; для того, чтобы восстановить реакцию на ЛС, его приходится вводить во все бóльших и бóльших дозах {диазепам}:

А) истинная толерантность – наблюдается как при энтеральном, так и при парентеральном введении ЛС, не зависит от степени его всасывания в кровоток. В ее основе – фармакодинамические механизмы привыкания:

1) десенситизация – снижение чувствительности рецептора к лекарственному средству {b-адреномиметики при длительном применении приводят к фосфорилированию b-адренорецепторов, которые не способны ответить на b-адреномиметики}

2) Down-регуляция – снижение числа рецепторов к лекарственному средству {при повторных введениях наркотических анальгетиков количество опиоидных рецепторов снижается и требуются все бóльшие и бóльшие дозы лекарства, чтобы вызвать желаемый ответ} . Если ЛС блокирует рецепторы, то механизм толерантности к нему может быть связан с up-регуляцией – увеличением числа рецепторов к лекарственному средству (b-адреноблокаторы)

3) включение компенсаторных механизмов регуляции (при повторных введениях гипотензивных препаратов коллапс возникает значительно реже, чем при первом введении за счет адаптации барорецепторов)

Б) относительная толерантность (псевдотолерантность) – развивается только при введении ЛС внутрь и связан со снижением скорости и полноты всасывания лекарства

3. Тахифилаксия – состояние, при котором частое введение ЛС вызывает развитие толерантности уже через несколько часов, но при достаточно редких введениях ЛС его эффект сохраняется в полной мере. Развитие толерантности связано обычно с истощением эффекторных систем.

4.Лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к приему вещества, вводимого ранее. Выделяют психическую (кокаин) и физическую (морфин) лекарственную зависимости.

5. Гиперчувствительность – аллергическая или другая иммунологическая реакция на ЛС при повторном введении.

 Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных особенностей организма. Значение суточных ритмов

А) От возраста: у детей и у пожилых чувствительность к ЛС повышена (т. к. у детей существует недостаточность многих ферментов, функции почек, повышенная проницаемость ГЭБ, в пожилом возрасте замедлено всасывание ЛС, менее эффективно протекает метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками):

ДетиПожилые
1. У новорожденных снижена чувствительность к сердечным гликозидам, т. к. у них на единицу площади кардиомиоцита больше Na+/K+-АТФаз (мишеней действия гликозидов).2. У детей ниже чувствительность к сукцинилхолину и атракурию, но повышена чувствительность ко всем другим миорелаксантам.3. Психотропные средства могут вызвать у детей аномальные реакции: психостимуляторы – могут повышать концентрацию внимания и снижать моторную гиперактивность, транквилизаторы – напротив, способны вызвать т. н. атипичное возбуждение.1. Резко возрастает чувствительность к сердечным гликозидам в связи со снижением числа Na+/K+-АТФаз.2. Снижается чувствительность к b-адреноблокаторам.3. Повышается чувствительность к блокаторам кальциевых каналов, т. к. ослабляется барорефлекс.4. Отмечается атипичная реакция на психотропные лекарственные средства, подобная реакции детей.

Б) От пола:

1) гипотензивные средства – клонидин, b-адреноблокаторы, диуретики могут вызывать нарушение сексуальных функций у мужчин, но не влияют на работу репродуктивной системы женщин.

2) анаболические стероиды вызывают бóльший эффект в организме женщин, чем в организме мужчин.

В) От индивидуальных особенностей организма: дефицит или избыток тех или иных ферментов метаболизма ЛС приводит к увеличению или уменьшению их действия (дефицит псевдохолинэстеразы крови – аномально длительная миорелаксация при применении сукцинилхолина)

Г) От суточных ритмов: изменение действия ЛС на организм количественно и качественно в зависимости от времени суток (максимальное действие при максимальной активности).

Вариабельность и изменчивость действия лекарств.

Гипо – и гиперреактивность, толерантность и тахифилаксия, гиперчувствительность и идиосинкразия. Причины вариабельности действия лекарств и рациональная стратегия терапии.

Вариабельность отражает разности между индивидуумами в ответ на данное лекарственное средство.

Причины вариабельности действия ЛС:

1) изменение концентрации вещества в зоне рецептора – из-за различий в скорости всасывания, его распределения, метаболизма, элиминации

2) вариации в концентрации эндогенного лиганда рецептора – пропранолол (β-адреноблокатор) замедляет ЧСС у людей с повышенным уровнем катехоламинов в крови, но не влияет на фоновую ЧСС у спортсменов.

3) изменение плотности или функции рецепторов.

4) изменение компонентов реакции, расположенных дистальнее рецептора.

Рациональная стратегия терапии: назначение и дозировка ЛС с учетом вышеперечисленных причин вариабельности действия ЛС.

Гипореактивность – снижение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов. Гиперреакцивность – повышение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов.

Толерантность, тахифилаксия, гиперчувствительность – см. в.38

Идиосинкразия – извращенная реакция организма на данное ЛС, связанная с генетическими особенностями метаболизма ЛС или с индивидуальной иммунологической реактивностью, в т. ч. с аллергическими реакциями.

Источник: https://veterinarua.ru/farmakologiya/518-vidy-dejstviya-lekarstvennykh-sredstv.html

Как работают лекарства

Что такое механизм действия

Действия лекарств в нашем организме объяснить на пальцах порой не так просто, особенно, когда в ходе непринужденной беседы наш сосед/друг/брат/сват вдруг вспоминает, что «#тыжмедик» и спрашивает как работают лекарства от аллергии или омепразол, например.

И вроде бы мы уже готовы начать повествование рассказом о биохимических реакциях, ферментах или физиологических процессах, стимуляции, угнетении и действии внутренних посредников, передающих сигналы между различными системами через биологические субстраты. но потом ловим себя на мысли, что начинать рассказ нужно иначе, так вот…

Многие лекарственные препараты имеют сходный механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы.

Количество таких фармакологических групп ограничивается десятками, что позволяет понимать и свободно ориентироваться в механизмах действия более 60000 зарегистрированных в РФ препаратов.

Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения.

Лекарственные средства (ЛС) после приема в подавляющем большинстве случаев взаимодействуют с макромолекулами, вследствие чего происходит запуск различных биохимических реакций в организме. Эти макромолекулы называют рецепторами.

Большинство таких рецепторов являются полипептидами, но их структура сильно отличается от одного рецептора к другому. Достижения в области биологии позволили относительно хорошо определить структуру и молекулярную природу большинства рецепторов в организме, хотя рецепторы-сироты все еще существуют, их называют так, потому что их лиганды не знают, как и с чем они связаны.

Как правило, под действием лекарств в организме не возникает новых биохимических реакций. Лекарства лишь корректируют (стимулируют или угнетают) физиологические и патологические процессы.

Ниже представлены основные виды механизмов действия лекарств, которые объясняют 95% всех изученных вариантов взаимодействия лекарства с организмом

Многие в организме ферменты являются “мишенями” для лекарств. Препараты угнетают или – реже – могут повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Влияя на активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают фармакологический эффект.

Примером такого взаимодействия являются обезболивающие препараты — НПВС, как и лекарства « от давления» — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл)

Подытоживая вышесказанное — существуют сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества, ферменты), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют.

Лекарства, введенные в организм, могут активировать, тормозить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции как клеток и ткане, так и органов исистем органов.

Этим определяется фармакологическое действие лекарств.

Принципы действия лекарств

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, что позволяет грамотно назначать терапию, контролировать течение заболевания и понимать картину в целом.

Ниже будут описаны более детально основные принципы действия лекарственных средств:

Далее мы рассмотрим каждый из видов взаимодействий по отдельности

Воспроизведение действия (миметический эффект) 

наблюдается в тех случаях, когда субстрат лекарства и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие своих физико-химических свойств и структуры. Результатом взаимодействия введенного вещества с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием сигнальной молекулы. 

Своими словами — мы забиваем веществом (с подобным эффектом) извне активаторы каких-либо биохимических процессов в организме, тем самым активируем или подавляем химическую реакцию

Подобным образом действуют многие лекарства: аналоги гормонов и медиаторов. Подобные лекарства до сих пор изучают и открывают новые модификации для получения препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин) действием, также восполнения дефицита медиатора или гормона.

Конкурентное действие  

Конкурентное действие встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство связывается с одним из участков рецептора, но оно не вызывает каких либо реакций, соответствующих действию естественного медиатора.

Такое лекарство блокирует последующее действие на нее рецептор, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентное действие препаратов за рецептор называется антагонизмом (отсюда и название класса лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции.

Подобным образом действуют лекарства от аллергии.

Своими словами этот механизм объяснить еще проще, мы забиваем нейтральным веществом рецептор и создаем над рецептором подобие щита — защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Это как занять сумкой место в метро или в автобусе, вроде бы там что то есть, но никто туда сесть уже не сможет.

Неконкурентный вид взаимодействия

неконкурентное взаимодействие отличается тем, что в этом случае молекула лекарственного вещества связывается с рецепторной макромолекулой не в зоне медиатора, а на рядом расположенном участке, по пути к нему -то есть действует опосредованно.

Это взаимодействие влечет за собой изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора.

В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в связанном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором.

Примером таких лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами.

Соединяясь со специфическими рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами ГАМК, лекарственное вещество изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой.

В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается сам эффект препарата.

По пути к рецептору препарат перехватывает макромолекулу и связывается с ней, нарушая конфигурацию, что не позволяет ему в конечном счете связаться с рецептором и произвести нужную реакцию в организме. Это как если бы мы шли в магазин купить продуктов, но провалились в яму и всю одежду изваляли в грязи… Теперь вроде бы и в магазин не так надо, да и вещи грязные… В другой раз…

Теперь у нас есть понимание того, что каждый препарат, так или иначе, влияет на процессы в нашем организме, а для примера рассмотрим более внимательно, как работают лекарства от аллергии.

Источник: http://medicine-simply.ru/just-medicine/kak-rabotayut-lekarstva

Все о медицине
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: